目的：探讨钙蛋白酶抑制剂Calpeptin对乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移能力的影响，为治疗乳腺癌转移提供思路。方法：MTT法检测不同浓度Calpeptin对MDA-MB-231细胞增殖的影响；细胞划痕实验及Transwell迁移实验检测不同浓度的Calpeptin对MDA-MB-231细胞迁移的影响；Western blot法检测不同浓度Calpeptin对MDA-MB-231细胞基质金属蛋白酶-2表达的影响。结果：Calpeptin可抑制MDA-MB-231细胞的增殖，其增殖抑制作用随浓度的增大而增加（P<0.01）。Calpeptin作用MDA-MB-231细胞24 h后，细胞的迁移能力明显下降（P<0.01）。Western blot结果显示，Calpeptin可下调MDA-MB-231细胞中细胞基质金属蛋白酶-2的表达。结论：Calpeptin能够抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移，其机制可能与下调MMP-2的表达有关。